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1. En el mecanismo de difusión facilitada, a través de la membrana, cuando se saturan los transportadores se detiene la transferencia del fármaco.
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2. Si un fármaco se encuentra contenido en dos formas de dosificación sólidas diferentes pero que tienen el mismo tamaño de partículas, tendrán la misma velocidad de absorción.
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3. El coeficiente de reparto es un indicativo de la preferencia de un fármaco por un compartimento.
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4. Cuando una persona se acuesta sobre su lado izquierdo, el vaciamiento gástrico se ve aumentado.
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5. Cuando se administran fármacos por vía bucal se obtiene una mayor concentración plasmática que cuando se administran a otro nivel del tracto gastrointestinal.
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6. La velocidad de absorción de un fármaco que se absorbe por transporte activo puede describirse matemáticamente como: dE/dt = Ka · ΔC
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7. A nivel del sistema gastrointestinal, generalmente se verifican las condiciones "sink" de absorción.
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8. La absorción gastrointestinal de fármacos tipo ácido débil se ve favorecida al aumentar el pH del medio fisiológico.
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9. La consistencia espesa de los fluidos gastrointestinales retarda el tránsito intestinal y aumenta el período de permanencia gástrica.
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10. Cuando se administra un fármaco en una solución oleosa se obtiene una absorción más rápida que cuando se administra en una solución acuosa.
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11. Generalmente la disponibilidad de los fármacos para la absorción aumenta dependiendo de la forma farmacéutica así:
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12. En el proceso de absorción por transporte activo la velocidad de transferencia del fármaco seguirá una cinética de orden:
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13. Un fármaco tipo base débil se absorbe mejor cuando es liberado en:
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14. El volumen de distribución de un fármaco en particular será:
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15. Dos formulaciones orales contienen dosis equivalentes de un fármaco X, ellas tendrán igual biodisponibilidad solamente si:
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16. En lo referente a la vía de administración, es cierto que:
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17. Cuando un fármaco presenta una mayor unión a proteínas plasmáticas que un análogo menos o no unido a las proteínas; el fármaco altamente unido tendrá:
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8. Los estudios de velocidad de disolución "in vitro" de medicamentos, son útiles en la evaluación de la biodisponibilidad solamente si ellos pueden ser correlacionados con:
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19. De acuerdo al sistema de clasificación biofarmacéutica los productos clase II tiene:
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20. El sistema de clasificación biofarmacéutica permite solicitar bioexenciones para los productos que demuestren:
Explicación
FALSO. No se detiene, la velocidad alcanza un máximo (Vmáx) y se vuelve constante (orden cero), pero no cesa.
FALSO. El tamaño de partícula es solo uno de los factores. Los excipientes, recubrimientos y proceso de fabricación también determinan la velocidad de absorción.
VERDADERO. El Ko/w refleja la afinidad relativa del fármaco por fases lipídicas vs acuosas, indicando si se distribuirá preferentemente en tejidos o en plasma.
FALSO. El decúbito lateral izquierdo aleja el contenido gástrico del píloro, retrasando el vaciamiento. Es el decúbito derecho el que lo acelera.
FALSO. La vía bucal/sublingual evita el primer paso hepático y puede dar concentraciones más altas, pero no necesariamente mayor que cualquier otro nivel del TGI en todos los casos.
FALSO. Esa ecuación corresponde a la difusión pasiva (Ley de Fick). El transporte activo sigue cinética de Michaelis-Menten: v = Vmáx · C / (Km + C).
VERDADERO. La concentración del fármaco en el lado luminal es mucho mayor que en el lado sanguíneo, manteniendo el gradiente favorable para la absorción de forma continua.
FALSO. Un ácido débil se absorbe mejor en pH ácido, donde predomina la forma no ionizada y liposoluble. Al aumentar el pH se ioniza más y se absorbe menos.
VERDADERO. La mayor viscosidad reduce la motilidad intestinal y prolonga el tiempo de vaciamiento gástrico.
FALSO. En solución oleosa el fármaco debe particionarse primero hacia la fase acuosa del TGI antes de absorberse, lo que hace la absorción más lenta respecto a una solución acuosa.
e. El orden correcto de menor a mayor disponibilidad es: Grageas < Comprimidos < Cápsulas < Suspensiones < Soluciones. Las soluciones ya tienen el fármaco disuelto y disponible inmediatamente; las grageas requieren más pasos (disolución del recubrimiento, desintegración, disolución del fármaco).
b. Cuando el sistema de transporte activo está saturado, la velocidad es constante e independiente de la concentración → orden cero. A concentraciones bajas se comporta como orden 1, pero el sistema saturado (que define al transporte activo como proceso limitado) opera en orden cero.
b. Una base débil (B) en pH alcalino se encuentra predominantemente en su forma no ionizada (B libre), que es lipofílica y atraviesa fácilmente las membranas biológicas. En pH ácido se protonaría (BH⁺), forma ionizada, polar y no absorbible.
b. Vd = Cantidad total de fármaco / Concentración plasmática. Si el fármaco se acumula en tejidos, la concentración plasmática (Cp) es baja, resultando en un Vd muy elevado. Ejemplo: cloroquina tiene Vd > 200 L/kg por su alta afinidad tisular.
b. La biodisponibilidad se define como la fracción de la dosis que alcanza la circulación sistémica en forma activa (representada por el AUC). No depende de la velocidad de desintegración, excreción o unión a proteínas, sino de la cantidad total absorbida.
c. La vía rectal evita el ambiente ácido del estómago y las enzimas gástricas. Además evita parcialmente el primer paso hepático (las venas hemorroidales inferiores drenan a la vena cava, no a la porta). Las demás opciones son falsas: la superficie gástrica es limitada comparada con el intestino delgado, y SC vs IM tienen velocidades diferentes.
b. El fármaco unido a proteínas plasmáticas queda retenido en el compartimento vascular y no puede difundir hacia los tejidos. Esto resulta en un Vd pequeño. Además, solo el fármaco libre es farmacológicamente activo, filtrable y metabolizable.
b. La correlación in vitro/in vivo (CIVIV) con humanos es el estándar que valida que un ensayo de disolución predice el comportamiento biofarmacéutico real. Sin esa correlación, el dato in vitro no tiene valor predictivo de biodisponibilidad.
b. Según el BCS (Biopharmaceutics Classification System): Clase I = Alta/Alta, Clase II = Baja solubilidad/Alta permeabilidad, Clase III = Alta/Baja, Clase IV = Baja/Baja. Ejemplos clase II: ibuprofeno, ketoconazol, carbamazepina. El problema es la disolución, no el cruce de membrana.
c. Las bioexenciones aplican a productos Clase III (alta solubilidad, baja permeabilidad). La lógica es: si el fármaco se disuelve completamente y rápido en el TGI, y el perfil de disolución del multifuente es similar al de referencia en los tres medios fisiológicos relevantes (pH gástrico, duodenal e intestinal), se puede inferir bioequivalencia sin estudios in vivo.
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